利培酮片(维思通)的作用与副作用

利培酮片(维思通)的作用与副作用

维思通利培酮片是一种抗精神病类的药,属于神经受体的拮抗剂。下面我们来详细了解一下它的作用与副作用。

【药品名称】维思通（利培酮片）

【通用名】利培酮片

【商品名】维思通

【成分】本品主要成份为利培酮。

【适应症】用于治疗急性和慢性精神分裂症以及其它各种精神病性状态的较好的阳性表现(如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑)和较好的阴性表现(如：反应迟钝、情绪淡漠及社交淡漠、少语)。也可减轻与精神分裂症有关的情感表现(如：抑

【包装规格】1mg*20片

【用法用量】由使用其它抗精神病药改用本品者：开始使用时，应渐停原先使用的抗精神病药。若病人原来使用的是抗精神病药的长效注射剂，则在原定下一次注射时开始使用本品置换该药治疗。对已用的抗帕金森氏症药是否需要继续使用则应定期地进行再评定。成人：每日1次或第日2次。推荐起始剂量为一日二次，一次1 mg，第二天增加到一日二次，一次2mg;如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整剂量。为期1-2年的临床试验表明利培酮缓解精神分裂症复发的有效剂量为2-8mg/天，同时也证实了采用一日一次给方式的有效性和安全。试验中起始剂量为第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三可增加到一日4mg，此后，可维持此剂量不变，或根据个人情况进一步调整。临床医师应定期对患者进行再评估以确定用适当剂量进行维持治疗的必要性。不管采用何种给方子式，对某些患者应进行缓慢的剂量调整，调整的间隔时间一般不少于一周;调整时，推荐增减剂量幅度以1～2mg的小剂量进行。利培酮的较大有效剂量范围为一日4～8mg，但一日二次，每日剂量超过6mg给药不能证明比较低剂量更有效，而且同更多的锥体外系表现和其他副作用有关，因此一般不推荐使用。由于对剂量大于每日16mg的安全尚未评价，因此每日用药剂量不应超过16mg。在需要加强安定作用时，可加用苯二氮等类药。老年人：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一日二次，一次0.5mg。在获得更多经验前，老年人应慎用利培酮。肾病和肝病患者：建议起始剂量为一日二次，一次0.5mg。根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1～2mg。剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为一日二次，一次0.5mg。这些患者的临床应用经验有限，用药应慎重。

【不良反应】1.与服用本品有关的常见不良反应是：入睡困难、焦虑、激越、头部不适、口干。2.较少见的不良反应有：嗜睡、疲劳、注意力下降、排便困难、消化能力减弱、恶心、呕吐、腹痛、视物模糊、阴茎异常勃起、勃起困难、射精无力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他过敏反应。3.可能引起锥体外系表现，如：肌焦虑、震颤、僵直、流涎、运动迟缓、静坐不能和急性张力障碍。通过降低剂量或给予抗帕金森氏综合征的药可消除。4.偶尔出现(体位性)低血压、(反射性)心动过速或高血压的表现。5.会出现体重增加、水肿和肝酶水平升高的现象。6.在国外临床研究中，报道了利培酮片治疗具有痴呆相关精神表现的老年患者(平均年龄85岁)的脑血管不良事件，如中风、短暂性脑缺血的病发，包括死亡事件的发生率显著高于安慰剂。7.具有痴呆相关精神表现的老年患者在使用本品时可能出现脑血管不良事件发生的风险增大，需注意。8.偶尔会由于病人烦渴或抗利尿jisu分泌失调(SIADH)引发水中毒。9.会引起血浆中催乳素浓度的增加，其相关表现为：溢乳、男子女性型乳房、月经失调、闭经。10.偶见迟发性运动障碍、恶性综合征、体温失调以及癫痫病发。11.有轻度中性粒细胞和/或血小板计数下降的个例报道。

【禁忌】已知对本品过敏的患者禁用。

【注意事项】1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、传导异常、脱水、失血或脑血管疾病)应慎用，从小剂量开始并应逐渐加大剂量(见【用法用量】)2.由于本品具有α受体阻断活性，因此在用药初期和加药速度过快时会发生(体位性)低血压，此时则应考虑减量。3.同其他具有多巴胺受体拮抗剂性质的药相似，引起迟发性运动障碍，其特征为有节律的不随意运动，主要见于舌及面部。如果出现迟发性运动障碍，应停止服用所有的抗精神病药。4.已有报道指出，服用经典的抗精神病药会出现恶性综合征，其特征为高热、颤抖、意识改变和肌酸磷酸酶水平升高。此时应停用包括本品在内的所有抗精神病药。5.患有帕金森氏综合征的病人应慎用本品，因为在理论上该药会引起此病的恶化。6.经典的抗精神病药会降低癫痫的病发阈值，故患有癫痫的病人应慎用本品。7.服用本品的患者应避免进食过多，以免发胖。8.鉴于本品对神经系统的作用，在与其作用于中枢的药同时服用时应慎用。9.本品对需要警觉性的活动有所影响。因此，在了解到患者对该药的敏感性前，建议患者不应驾驶汽车或操作机器。

【孕妇用药】怀孕妇女服用本品是否安全尚不明确。动物实验表明：利培酮对生殖无直接的毒性，也无致畸作用。尽管如此，除非益处较好大于可能的危险，怀孕妇女仍不应服用本品。本品是否会经人体乳汁排泄尚不清楚。动物实验表明，利培酮和9-羟基利培酮会经动物乳汁排出。因此，服用本品的妇女不应哺乳。

【儿童用药】对于15岁以下儿童目前尚缺乏足够的临床经验。

【老年用药】建议起始剂量为一日0.5mg或更低，根据个体需要，剂量逐渐加大到一日二次，一次1-2mg，剂量调整间隔应不少于1周，剂量增减的幅度为每日二次，每次0.5mg。在获得更多的经验前，老年人加量过程中应慎重。

【药相互作用】1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效剂的作用。2.酚胺咪嗪及其他的肝酶诱导剂会降低本品活性成分的血浆浓度，一旦停止使用酚胺咪嗪或其它的肝酶诱导剂，则应重新确定使用本品的剂量，必要时可减量。3.酚噻嗪、三环抗抑郁药和一些β-阻断剂会增加本品的血药浓度，但不增加抗精神病活性成份的血药浓度。4.当和其它高度蛋白结合的药一起服用时，不存在有临床意义的血浆蛋白的相互置换。

【药理作用】本品为苯并异恶唑衍生物，是新一代的抗精神病药。其活性成份利培酮是一种具有独特性质的选择性单胺能拮抗剂，它与5?羟色胺能的5-HT2受体和多巴胺的D2受体有很高的亲和力。利培酮也能与α1-肾上腺素能受体结合，并且以较低的亲和力与H1?组胺能受体和α2-肾上腺素受体结合。利培酮不与胆碱能受体结合。利培酮是强有力的D2拮抗剂，可以改善精神分裂症的阳性表现，但它引起的运动功能抑制，以及强直性昏厥都要比经典的抗精神病药少。对中枢系统的5?羟色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以减少发生锥体外系副作用的可能，并将其治疗作用扩展到精神分裂症的阴性表现和情感表现。

维思通是目前唯一被美国FDA（食品药品管理局）批准的用于长期治疗、预防复发的新型抗精神病药。1995年至今，维思通(利培酮片)一直是全球开的药方量第一的抗精神病药。与其它传统抗精神病药相比，维思通(利培酮片)药效显著，较少引起锥体外系表现。