富马酸喹硫平片的作用是什么？

富马酸喹硫平片的作用是什么？

现在的社会压力非常大，导致越来越多的人出现了心理疾病，比如大家熟知的抑郁症、焦虑症等等，除此之外，精神分裂症也是威胁非常严重的一种心理疾病，治疗这种心理疾病，不仅要从心理治疗方面着手，表现严重的话，还需要配合药的治疗，富马酸喹硫平片就是专门用于治疗精神分裂症的一种药，事实证明效果非常不错，不过所有人都要注意，这是一种有副作用的药，使用时必须要遵医嘱，下面详细介绍这种药的作用。

第一、药效学特性

喹硫平是一种非经典抗精神病药，对多种神经递质受体有相互作用。在大脑中，喹硫平对五羟色胺（5HT2）受体具有高度亲和力，且大于对脑中多巴胺D1和多巴胺D2受体的亲和力。喹硫平对组织胺受体和肾上腺素能1受体同样有高亲和力，对肾上腺素能2受体亲和力低，但对胆碱能毒受体或苯二氮卓类受体基本没有亲和力。喹硫平对抗精神病药活性测定如条件回避反射呈阳性结果。

喹硫平片不产生持久的催乳素升高现象。在一项多剂量临床试验中发现，不同剂量喹硫平组所出现的催乳素水平变化没有差异，与安慰剂组之间也无差异。

临床试验显示，喹硫平片对治疗精神分裂症的阳性和阴性表现均有效。一项与氯丙嗪，两项与氟哌啶醇对照的试验显示，喹硫平片的短期疗效与对照药相当。

第二、动力学

喹硫平口服后吸收良好，代谢很大程度上。人类血浆中主要的代谢产物不具有较好药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无较好影响。喹硫平的消除半衰期大约为7小时。83%的喹硫平与血浆蛋白结合。临床试验证实，每日两次给药时喹硫平是有效的。正电子发射断层摄影术（PET）研究资料进一步证实，该药对5HT2和D2受体的占据作用在给药后可持续12小时。

喹硫平的药代动力学是线性的，男女无差别。

老年人喹硫平的平均清除率较18－65岁成年人低30－50%。

严重肾损害（肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2）和肝损害（稳定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血浆清除率可下降约25%，但个体清除率值都在正常人群范围之内。

喹硫平代谢较很大程度上，服用放射性标记的喹硫平后尿或粪便中原形化合物仅占的药及相关物质的5%以下。大约73%的放射活性代谢物从尿中排出，21%从粪便中排出。

离体研究证实喹硫平的主要代谢酶为细胞色素P450酶系统的CYP3A4。

喹硫平及其几种代谢产物是细胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制剂，但只在高于300－450毫克/日的人类有效剂量的10－50倍的浓度时才出现。

第三、用法

喹硫平片应每日两次给药，饭前饭后均可。

成人

前4天治疗期的日总剂量为50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。从第四日以后，将剂量逐渐增加到400－600毫克/日。可根据病人的临床反应和耐受性将剂量在150－750毫克/日之间调整。

老年

老年人的起始剂量应为25毫克/日。每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量。有效剂量可能较一般年轻病人低。

儿童和青少年

喹硫平片用于儿童和青少年的安全和有效性尚未进行评价。

肾脏和肝脏损害患者

口服喹硫平后的清除率在肾脏和肝脏损伤的病人中下降约25%。喹硫平在肝脏中代谢广泛，因此应慎用于肝脏损害的患者。

有肾脏或肝脏损害的病人，喹硫平片的开始剂量应为25毫克/日。随后每日增加剂量，幅度为25－50毫克，直到有效剂量或遵医嘱。