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地西泮的药理作用

地西泮，又名安定，为白色或类白色的结晶性粉末，无臭，味苦。在乙醇中溶解，在水中几乎不溶，属于苯二氮卓类药。在临床上，常用于治疗焦虑症，用于安定催眠，抗惊厥癫痫等，是治疗持续癫痫病灶的首选药。地西泮脂溶性高，易透过血－脑脊液屏障和胎盘。与蛋白结合率达98％。地西泮在肝脏代谢，活性代谢产物主要有去甲地西泮、奥沙西泮、替马西泮等，较终形成灭活的葡萄糖醛酸结合物。主要经肾脏由尿排泄，也可从乳汁排出。长期使用地西泮，原形物与活性代谢物均产生蓄积作用。下面我们来看看地西泮的药理作用和不良反应吧。

地西泮的药理作用：

通过撩拨上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在神经系统的抑制作用，增强脑干网状结构受撩拨后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，地西泮的安定催眠作用可降低，如增加其浓度则能加强地西泮催眠作用。抗癫痫、抗惊厥作用：地西泮可增强突触前抑制，抑制皮质－背侧丘脑和边缘系统的致痫灶引起的癫痫放电活动的扩散，但不能消除病灶的异常放电活动。骨骼肌松弛作用：主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。苯二氮卓类药也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。遗忘作用：地西泮在治疗剂量时，可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。

地西泮的不良反应：

较常见的不良反应为嗜睡、头昏、乏力等；大剂量可有共济失调、震颤（多见于老年人）。较少见的不良反应为精神迟钝、视物不清、排便困难、头昏、口干、头部不适、恶心或呕吐、排尿困难、构音不清、颤抖。罕见的不良反应有过敏反应、肝功能受损、肌无力、粒细胞减少等。个别患者发生兴奋、多语、睡觉障碍甚至幻觉，停用后上述表现很快消退。有成瘾性。